首先以叠氮-脱氧胸苷、双脱氧肌苷、双脱氧胞苷为代表拉开了这场殊死搏斗的序幕。不幸的是，它们具有很大的毒副作用，并且容易产生耐药性，特别是叠氮基-脱氧胸苷和骨髓抑制、白细胞减少、淋巴细胞总数减少和巨幼细胞性贫血。

然后齐多夫定、拉米夫定、司他夫定、扎西他滨、去氧肌苷和奈韦拉平、奈韦拉平、地拉韦啶等后起之秀如雨后春笋。据报道，世界上有100多万婴儿通过他们的母亲感染了艾滋病毒。根据世界卫生组织的预测，如果我们不重视预防和治疗，10年内将有500-1000万婴儿被感染。泰国在妊娠晚期和分娩时采用了齐多夫定，可以将母婴传播率降低一半，降低药物成本。欧洲一些国家让感染艾滋病病毒的母亲从受孕后26周开始每天口服齐多夫定，分娩时静脉注射齐多夫定，出生后6周注射齐多夫定，可将感染风险降低2/3。

近年来出现了HIV蛋白酶抑制剂，能使HIV相关酶失活，不能合成蛋白质，从而阻止其繁殖和扩散，因此具有战略意义。这些药物包括茚地那韦、沙奎那韦、利托那韦、奈非那韦、阿巴卡韦、帕利那韦等。

此外，羟基脲作为抗癌药已经使用了30多年，现在发现它可以抑制HIV的繁殖，特别是对淋巴病毒更敏感。若与茚地那韦、去氧肌苷合用，疗效最好，且价廉物美。以上药物大多只抑制HIV，不能根除。因此，早期治疗和联合用药(俗称鸡尾酒疗法)是提高疗效、减少毒副作用、延缓耐药的必要手段。